как пить трентал 400 до еды или после

admin

Трентал : инструкция по применению

Состав

В одной таблетке содержится:

действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (Е171).

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, производные пурина.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Пентоксифиллин улучшает кровоток, снижая повышенную вязкость крови, а также обладает дополнительными фармакологическими свойствами:

улучшает способность к деформации эритроцитов, ингибируя фосфодиэстеразу с последующим увеличением внутриклеточных цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;

ингибирует агрегацию тромбоцитов;

снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови;

ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов на эндотелии сосудов.

Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.

Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.

После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Поскольку препарат в основном метаболизируется при первом прохождении через печень, биодоступность неизмененного препарата колеблется в пределах 25-45%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1 час. Пентоксифиллин практически полностью метаболизируется в печени, при этом образуется до 7 метаболитов, некоторые из которых являются активными. Активный основной метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрациях, вдвое превышающих родительское вещество, с которым он находится в обратимом биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I считаются активной единицей. Пентоксифиллин элиминируется в два этапа; первоначальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4-0,8 ч, период полувыведения метаболита – 1,0-1,6 ч. Окончательный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови – около 1,6 часа.

Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы крови.

Элиминация в основном – более чем 90% – через почки в форме водорастворимых неконъюгированных полярных метаболитов; только 4% выводится с калом. Пентоксифиллин в неизмененной форме выводится в следовом количестве.

Длительность элиминации метаболитов у пациентов с нарушениями функции почек увеличена.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения увеличен, а абсолютная биодоступность повышена (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»).

Пентоксифиллин и его метаболиты проникают из организма матери в материнское молоко.

У пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей.

Показания к применению

Хронические окклюзионные заболевания периферических артерий – по Фонтейну стадия IIb – перемежающаяся хромота, в случаях, если невозможно или не показано применение других мер, таких как лечебная ходьба, ангиопластика и/или восстановительные процедуры.

Нарушения функции внутреннего уха, вызванные нарушением кровообращения (в том числе ухудшение слуха, внезапная потеря слуха).

Дополнительное симптоматическое лечение патологической когнитивной недостаточности у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменций).

Противопоказания

Трентал® 100 не должен применяться у пациентов с:

повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

язвенной болезнью желудка и/или кишечника;

кровоизлияниями в сетчатку глаза;

кровоизлияниями в мозг;

перенесенным острым инфарктом миокарда;

тяжелыми сердечными аритмиями

также противопоказанием является:

детский возраст (до 18 лет);

беременность, период лактации.

Меры предосторожности

При первых признаках реакций гиперчувствительности следует прекратить прием лекарственного средства и принять соответствующие меры.

Диабетом: в связи с повышенным риском развития кровотечения.

Тяжелыми заболеваниями коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления.

Системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Особенно тщательное медицинское наблюдение требуется для пациентов:

с сердечными аритмиями

риск ухудшения аритмии

с перенесенным острым инфарктом миокарда

с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов

с нарушением функции почек:

У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо корректировать дозу (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»)

с тяжелыми нарушениями функции печени:

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени требуется уменьшение дозы, которое определяется врачом индивидуально, исходя из степени тяжести заболевания и переносимости препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»)

с повышенным риском кровотечений,

в том числе в результате совместного с пентоксифиллином приема антикоагулянтов (антагонисты витамина К), антиагрегантов и/или при имеющихся у пациента нарушениях в системе свертывания крови. Необходим клинический и лабораторный контроль гемостаза из-за высокого риска развития кровотечений и/или уменьшения протромбинового времени (см. раздел «Противопоказания»)

недавно перенесших оперативное вмешательство

необходимо тщательно и часто следить за показателями свертывающей системы крови (МНО)

с низким и нестабильным артериальным давлением

доза должна быть уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы»)

одновременно принимающих пентоксифиллин и один из следующих препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

пероральные противодиабетические препараты или инсулин;

ингибиторы агрегации тромбоцитов;

Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных лекарственных средств. Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Поэтому применение пентоксифиллина у детей не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

В отношении использования препарата во время беременности не накоплен достаточный опыт. Поэтому рекомендуется Трентал® 100 не использовать во время беременности.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Поскольку нет достаточного опыта в применении Трентал® 100 у кормящих женщин, врач должен тщательно взвесить возможные риски и преимущества перед назначением препарата.

Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Начальная доза составляет: одна таблетка Трентал® 100 три раза в сутки с последующим повышением дозы до 200 мг или 400 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг.

Максимальная суточная доза (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

При переходе на суточную дозу 1200 мг в сутки рекомендуется использование таблеток Трентал® 400 мг (см. инструкцию по применению таблеток Трентал® 400 мг).

Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением могут потребоваться особые инструкции по дозированию – уменьшение дозы.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 50-70% от стандартной дозы, в зависимости от индивидуальной переносимости. Доза не должна превышать 800 мг (8 таблеток) в день. При тяжелой почечной недостаточности следует уменьшить дозировку и откорректировать ее в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов с выраженным нарушением функции печени требуется уменьшение дозы, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости пациентом препарата.

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта Трентал® 100 нельзя назначать детям.

Нет особых требований по дозированию препарата. Однако, учитывая, что у пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости препарата пациентом.

Способ и длительность приема

Таблетки следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая большим количеством жидкости во время или сразу после еды. Длительность приема определяется врачом в соответствии с индивидуальным клиническим состоянием пациента.

Читайте также:  как приготовить яблочную брагу для самогона

Пропуск приема препарата

Если Вы забыли принять Трентал® 100, примите его, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки.

При ускоренном прохождении через желудочно-кишечный тракт (слабительные, диарея, хирургическое уменьшение длины кишечника) в отдельных случаях может наблюдаться выведение остатков таблетки. Если досрочное выведение наблюдается только от случая к случаю, не следует обращать внимания на данный процесс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании:

Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных препаратов или препаратов, обладающих возможным гипотензивным действием: может усиливаться снижение артериального давления.

Пентоксифиллин может усиливать действие антикоагулянтов. У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям, в связи с одновременным приемом антикоагулирующих препаратов, любое возникающее кровотечение может усиливаться. Также сообщалось о случаях усиления эффекта антикоагуляции у пациентов, одновременно принимавших пентоксифиллин и антагонисты витамина К (кумарины). Поэтому рекомендуется вести тщательное наблюдение за антикоагулирующим действием у таких пациентов (например, регулярные проверки протромбинового времени и МНО), особенно в начале терапии пентоксифиллином или при изменении дозы.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Из-за повышенного риска кровотечения следует соблюдать осторожность при одновременном приеме ингибитора агрегации тромбоцитов (таких как клопидогрел, эпифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абсиксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные средства, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [ацетилсалициловая кислота/ацетилсалицилат лизина], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином.

Пероральные противодиабетические средства, инсулин

Пентоксифиллин может усиливать воздействие на уменьшение уровня сахара в крови, вызывая гипогликемические реакции. Гликемический контроль следует проводить с учетом индивидуального случая.

Возможно повышение уровня содержания теофиллина в крови, поэтому во время лечения респираторных заболеваний могут усиливаться нежелательные явления теофиллина. Повышенный риск передозировки теофиллина. При появлении клинических симптомов необходимо откорректировать дозу теофиллина во время и после лечения пентоксифиллином.

Возможны повышенные уровни пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови, а также усиленное действие пентоксифиллина.

При одновременном приеме с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может повышаться концентрация пентоксифиллина в сыворотке крови. Поэтому может наблюдаться учащение и усиление нежелательных реакций, связанных с одновременным приемом.

Побочное действие

В ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Для указания частоты нежелательных явлений используются следующие категории:

Часто (от ≥ 1 /100 до

Передозировка

Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, потеря сознания, лихорадочное состояние, возбужденное состояние, отсутствие рефлексов, тонико-клонические судороги, рвота в виде «кофейной гущи» и аритмия.

При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Необходимо срочно обратиться к врачу. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Если после передозировки прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля.

Поскольку специфический антидот неизвестен, лечение симптоматическое под контролем состояния сердечно-сосудистой системы. Во избежание осложнений может потребоваться наблюдение в реанимационном отделении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Упаковка

По 15 таблеток в блистере ПВХ/Ал. По 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о производителе (заявителе)

Санофи Индия Лимитед, Индия,

Plot Nos. 3501, 3503-15, 6310B-14, GIDC Estate, Ankleshwar – 393 002 Dist. Bharuch

Источник

Трентал® 400

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, гидроксиэтилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е 171, тальк, полиэтиленгликоль 8000.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с меткой ‘АТА’, выгравированной на одной стороне и ровные с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приёма всасывание пентоксифиллина происходит быстро и почти полностью.

После введения пентоксифиллин высвобождается медленно, в течение 10-12 часов, так что на протяжении приблизительно 12 часов обеспечиваются постоянные уровни его в плазме.

После почти полного всасывания пентоксифиллин подвергается метаболизму первичного прохождения. Абсолютная биодоступность исходного соединения 19 ± 13%. Основный активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил-ксантин (метаболит I) измеряется в плазме в концентрации, в два раза превосходящей таковую исходного соединения, с которым он находится в обратимом биохимическом окислительно-восстановительном равновесии. По этой причине пентоксифиллин и метаболит I должны рассматриваться как активное целое, и, следовательно, доступность активного вещества значительно выше.

Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет примерно 1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% его выводится почками в форме неконъюгированных, водорастворимых, полярных метаболитов.

Нарушение функции печени

У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.

Нарушение функции почек

Выведение метаболитов замедленно у больных с тяжёлым нарушением функции почек.

Фармакодинамика

Пентоксифилин ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, улучшая патологически изменённую деформируемость эритроцитов, снижает уровень фибриногена и адгезию лейкоцитов к эндотелию, снижает активацию лейкоцитов и вызываемое ими поражение эндотелия, уменьшает повышенную вязкость крови. Следовательно, пентоксифиллин способствует микроциркуляторной перфузии, улучшает реологические свойства крови и оказывает антитромботическое действие.

Периферическое сопротивление может слегка снизиться, если пентоксифиллин вводится в высоких дозах или при быстрой инфузии. Пентоксифиллин оказывает умеренный положительный инотропный эффект на сердце.

Показания к применению

— окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боль в состоянии покоя)

— трофические нарушения (например, трофические язвы, гангрена нижних конечностей)

— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком во время или вскоре после еды с достаточным количеством жидкости (приблизительно ½ стакана).

Так как эффект препарата может наблюдаться в течение 2-4 недель, рекомендуется продолжить лечение как минимум в течение 8 недель. Побочные эффекты на пищеварительную и центральную нервную систему являются дозозависимыми. При возникновении данных эффектов рекомендуется снизить дозировку до 1 таблетки 2 раза в сутки (800 мг/сутки). Прием Трентала следует прекратить, если побочные эффекты не проходят при указанной сниженной дозировке.

Нарушение функции печени

Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости, необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.

Нарушение функции почек

Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости.

Лечение нужно начинать малыми дозами пациентам с гипотензией и пациентам с нестабильным кровообращением, а также больным, подверженным особому риску из-за снижения давления крови (например, больные с тяжёлой формой ишемической (коронарной) болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга); в таких случаях увеличение дозы должно быть постепенным.

Побочные действия

— головокружение, головная боль, асептический менингит

— ажитация, нарушение сна, судороги

— отеки, повышенная ломкость ногтей

— ксеростомия (сухость во рту), анорексия

— зуд, эритема, крапивница

— приливы жара, кровотечение

— аритмия, тахикардия, стенокардия

— желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея

— повышение трансаминаз, снижение артериального давления

— анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ

Читайте также:  голень куриная что можно приготовить на ужин быстро и вкусно

— больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)

— обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)

Лекарственные взаимодействия

Глюкозопонижающий эффект инсулина и других пероральных противодиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозном лечении по поводу сахарного диабета.

Случаи повышения противосвёртывающей активности из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно лечившихся пентоксифиллином и ингибиторами витамина К. В этих случаях необходим мониторинг противосвёртывающей активности.

Следует принять во внимание

Трентал может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других препаратов, способных оказывать гипотензивное действие.

Одновременное введение пентоксифиллина с теофиллином может повысить у некоторых больных концентрацию теофиллина. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных реакций на теофиллин.

Одновременное назначение с ципрофлоксацином может повысить у некоторых больных концентрацию пентоксифиллина в плазме. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных побочных реакций в связи с комбинированным назначением.

Особые указания

При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Трентала нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача.

Особенно тщательный мониторинг требуется у больных

— с кровоизлиянием в мозг

— с пролиферирующей диабетической ретинопатией

— с тяжёлыми сердечными аритмиями

— с инфарктом миокарда

— с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)

— с тяжёлым нарушением функции печени

— с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)

— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)

— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)

— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. также «Лекарственные взаимодействия»)

Применение в педиатрии

Опыта по применению Трентала у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Опыт применения препарата во время беременности недостаточен, поэтому назначение Трентала во время беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом возможных побочных эффектов требуется осторожность при управлении транспортным средством и работах с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: начальными симптомами острой передозировки Тренталом могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или снижение артериального давления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела, ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота кофейной гущей, как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: промывание желудка, дача активированного угля, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Санофи Индия Лимитед, Индия

Адрес местонахождения: Плот Нос. 3501, 3503-3515, 6310B-14 ГИДК Эстейт Анклсвар – 393 002 Дист. Баруч. Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

Источник

Трентал : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин – 400 мг;

вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) (Е1201), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) (Е1525), тальк (Е553), магния стеарат (Е470);

оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (Е464), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 8000, тальк (Е553).

Периферические вазодилататоры, производные пурина.

Продолговатые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой. С одной стороны таблетки гравировка «АТА».

Пентоксифиллин улучшает кровоток, снижая повышенную вязкость крови, а также обладает дополнительными фармакологическими свойствами:

улучшает способность к деформации эритроцитов, ингибируя фосфодиэстеразу с последующим увеличением внутриклеточных цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;

ингибирует агрегацию тромбоцитов;

снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови;

ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов на эндотелии сосудов. Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.

После перорального приема Трентал® 400 пик концентрации в плазме крови достигается через 3 часа. Пентоксифиллин пролонгированно высвобождается из таблеток Трентал® 400 в течение 10-12 часов таким образом, что в указанном периоде поддерживается постоянный уровень в крови. Высвобождаемый пентоксифиллин абсорбируется быстро и практически полностью. Исходная субстанция подвержена явному пресистемному метаболизму. При первом прохождении через печень биодоступность неизмененного препарата колеблется в пределах 20-30%. Пентоксифиллин практически полностью метаболизируется в печени, при этом образуется до 7 метаболитов, некоторые из которых являются активными. Активный основной метаболит 1-(5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрациях, вдвое превышающих родительское вещество, с которым он находится в обратимом биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I считаются активной единицей. Пентоксифиллин элиминируется в два этапа; первоначальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4-0,8 ч, период полувыведения метаболита – 1,0-1,6 ч. Окончательный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови – около 1,6 часа.

Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы крови.

Элиминация в основном – более чем 90% – через почки в форме водорастворимых неконъюгированных полярных метаболитов; только 4% выводится с калом. Пентоксифиллин в неизмененной форме выводится в следовом количестве.

Длительность элиминации метаболитов у пациентов с нарушениями функции почек увеличена.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения увеличен, а абсолютная биодоступность повышена (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»).

Пентоксифиллин и его метаболиты проникают из организма матери в материнское молоко.

У пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей.

Показания к применению

Хронические окклюзионные заболевания периферических артерий – по Фонтейну стадия IIb – перемежающаяся хромота в случаях, если невозможно или не показано применение других мер, таких как лечебная ходьба, ангиопластика и/или восстановительные процедуры.

Нарушения функции внутреннего уха, вызванные нарушением кровообращения (в том числе ухудшение слуха, внезапная потеря слуха).

Дополнительное симптоматическое лечение патологической когнитивной недостаточности у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменций).

Противопоказания

Трентал® 400 не должен применяться у пациентов с:

повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

язвенной болезнью желудка и/или кишечника;

кровоизлияниями в сетчатку глаза;

кровоизлияниями в мозг;

перенесенным острым инфарктом миокарда;

тяжелыми сердечными аритмиями.

Также противопоказанием является:

детский возраст (до 18 лет);

беременность, период лактации

Меры предосторожности

При первых признаках реакций гиперчувствительности следует прекратить прием лекарственного средства и принять соответствующие меры.

Пентоксифиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с:

диабетом: в связи с повышенным риском развития кровотечения;

тяжелыми заболеваниями коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления;

системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Особенно тщательное медицинское наблюдение требуется для пациентов:

с сердечными аритмиями

риск ухудшения аритмии

с перенесенным острым инфарктом миокарда

с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов

Читайте также:  каша с медом и грецкими орехами

с нарушением функции почек:

у пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо корректировать дозу (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»)

с тяжелыми нарушениями функции печени:

для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени требуется уменьшение дозы, которое определяется врачом индивидуально, исходя из степени тяжести заболевания и переносимости препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»)

с повышенным риском кровотечений,

в том числе в результате совместного с пентоксифиллином приема антикоагулянтов (антагонисты витамина К), антиагрегантов и/или при имеющихся у пациента нарушениях в системе свертывания крови. Необходим клинический и лабораторный контроль гемостаза из-за высокого риска развития кровотечений и/или уменьшения протромбинового времени (см. раздел «Противопоказания»)

недавно перенесших оперативное вмешательство

необходимо тщательно и часто следить за показателями свертывающей системы крови (МНО)

с низким и нестабильным артериальным давлением

доза должна быть уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы»)

одновременно принимающих пентоксифиллин и один из следующих препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

пероральные противодиабетические препараты или инсулин

ингибиторы агрегации тромбоцитов

Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных лекарственных средств. Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Поэтому применение пентоксифиллина у детей не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»)

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения)

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

В отношении использования препарата во время беременности не накоплен достаточный опыт. Поэтому рекомендуется Трентал® 400 не использовать во время беременности.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Поскольку нет достаточного опыта в применении Трентал® 400 у кормящих женщин, врач должен тщательно взвесить возможные риски и преимущества перед назначением препарата.

Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Если не назначено иное: по 1 таблетке пролонгированного действия Трентал® 400 два или три раза в день (эквивалентно 800 мг – 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Максимальная разовая доза – 400 мг.

Максимальная суточная доза (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

В случаях тяжелых нарушений кровообращения комбинирование Трентал® 400 с парентеральным введением Трентал может ускорить начало действия препарата.

В зависимости от тяжести симптомов может применяться только пероральная терапия, комбинированная пероральная-парентеральная терапия или только парентеральная терапия.

Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением могут потребоваться особые инструкции по дозированию – уменьшение дозы, например, прием 400 мг пентоксифиллина один-два раза в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 50-70% от стандартной дозы, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата, например, прием 400 мг пентоксифиллина один-два раза в день. При почечной недостаточности доза не должна превышать 800 мг – 2 таблетки в день. При тяжелой почечной недостаточности необходимо уменьшить дозировку в зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом.

Для пациентов с выраженным нарушением функции печени требуется уменьшение дозы, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости препарата пациентом.

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта Трентал® 400 нельзя назначать детям.

Нет особых требований по дозированию препарата. Однако, учитывая, что у пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости пациентом.

Способ и длительность приема

Таблетки следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая большим количеством жидкости во время или сразу после еды. Длительность приема определяется врачом в соответствии с индивидуальным клиническим состоянием пациента.

Пропуск приема препарата

Если Вы забыли принять Трентал® 400, примите его, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки.

При ускоренном прохождении через желудочно-кишечный тракт (слабительные, диарея, хирургическое уменьшение длины кишечника) в отдельных случаях может наблюдаться выведение остатков таблетки. Если досрочное выведение наблюдается только от случая к случаю, не следует обращать внимания на данный процесс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании:

Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных препаратов или препаратов, обладающих возможным гипотензивным действием: может усиливаться снижение артериального давления.

Пентоксифиллин может усиливать действие антикоагулянтов. У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям, в связи с одновременным приемом антикоагулирующих препаратов, любое возникающее кровотечение может усиливаться. Также сообщалось о случаях усиления эффекта антикоагуляции у пациентов, одновременно принимавших пентоксифиллин и антагонисты витамина К (кумарины). Поэтому рекомендуется вести тщательное наблюдение за антикоагулирующим действием у таких пациентов (например, регулярные проверки протромбинового времени и МНО), особенно в начале терапии пентоксифиллином или при изменении дозы.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Из-за повышенного риска кровотечения следует соблюдать осторожность при одновременном приеме ингибитора агрегации тромбоцитов (таких как клопидогрел, эпифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абсиксимаб, анагрелид, НПВС кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [ацетилсалициловая кислота/ацетилсалицилат лизина], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином.

Пероральные противодиабетические средства, инсулин

Пентоксифиллин может усиливать воздействие на уменьшение уровня сахара в крови, вызывая гипогликемические реакции. Гликемический контроль следует проводить с учетом индивидуального случая.

Возможно повышение уровня содержания теофиллина в крови, поэтому во время лечения респираторных заболеваний могут усиливаться нежелательные явления теофиллина. Повышенный риск передозировки теофиллина. При появлении клинических симптомов необходимо откорректировать дозу теофиллина во время и после лечения пентоксифиллином.

Возможны повышенные уровни пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови, а также усиленное действие пентоксифиллина.

При одновременном приеме с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может повышаться концентрация пентоксифиллина в сыворотке крови. Поэтому может наблюдаться учащение и усиление нежелательных реакций, связанных с одновременным приемом.

Побочное действие

В ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Для указания частоты нежелательных явлений используются следующие категории:

Часто (от ≥ 1 /100 до

Передозировка

Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, потеря сознания, лихорадочное состояние, возбужденное состояние, отсутствие рефлексов, тонико-клонические судороги, рвота в виде «кофейной гущи» и аритмия.

При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Необходимо срочно обратиться к врачу. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Если после передозировки прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля.

Поскольку специфический антидот неизвестен, лечение симптоматическое под контролем состояния сердечно-сосудистой системы. Во избежание осложнений может потребоваться наблюдение в реанимационном отделении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о производителе (заявителе)

Санофи Индия Лимитед, Индия,

Plot Nos. 3501, 3503-15, 6310B-14, GIDC Estate, Ankleshwar – 393 002 Dist. Bharuch

Источник

Tags: , , , , , , ,