- Регистрационный номер:
- Торговое наименование:
- Международное непатентованное или группировочное наименование:
- Лекарственная форма:
- Состав
- Описание:
- Фармакотерапевтическая группа:
- Код ATX:
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Торговое наименование препарата
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика:
- Фармакокинетика:
- Цефепим : инструкция по применению
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Применение у особых групп пациентов
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Способ применения
- Цефепим (1 г)
- Инструкция
- Торговое название
- Международное непатентованное название
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
| 0,5 г | 1,0 г | 2,0 г |
После внутримышечного введения цефепим всасывается полностью.
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистой оболочке бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет в среднем 16,4 % и нс зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
| Локализация и тип инфекции Продолжитель-ность 2 (дни) Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) Эмпирическая терапия пациентов с фебрильной нейтропенией Неосложненные или осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит Тяжелые неосложнённые или осложненные инфекции мочевых путей, в том числе пиелонефрит Инфекции кожи и ее структур, вызываемые S. aureus или S.pyogens. Осложнённые интраабдоминальные инфекции (в сочетании с метронидазолом) Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг): пневмония, осложнённые инфекции мочевыводящих путей. Очень тяжёлые инфекции: сепсис, бактериальный менингит, эмпирическое лечение эпизодов фебрильной нейтропении. 2 месяца – 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг) 50 мг/кг массы тела каждые 12 часов Серьёзные инфекции: 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов Продолжительность: 10 дней 7-10 дней 30 мг/кг массы тела каждые 12 часов Серьёзные инфекции: 30 мг/кг массы тела каждые 8 часов 30 мг/кг массы тела каждые 8 часов Продолжительность: 10 дней 7-10 дней |
* В том числе случаи, связанные с одновременной бактериемией.
** Или до окончания нейтропении. У пациентов со снижением температуры, но нейтропенией более 7 дней, должна быть пересмотрена необходимость продолжения антибактериальной терапии.
*** Внутримышечный путь введения показан только для легкой и умеренной неосложненной или осложненной инфекции мочевыводящих путей, вызванной E. coli.
1 При лечении пневмонии, вызванной P. aeruginosa: 2 г вводить в/в каждые 8 часов.
2 Продолжительность лечения, как правило, составляет от 7 до 10 дней. Максимальная продолжительность в целом – не менее 7, но не более 14 дней. Продолжительность эмпирического лечения фебрильной нейтропении: от 7 дней до исчезновения нейтропении.
Опыт применения у детей в возрасте до 1 месяца ограничен и основывается на расчете доз, исходя из опыта применения дозы 50 мг/кг массы тела, полученной на основании фармакокинетических данных у пациентов старше 1 месяца, что соответствует дозе 30 мг/кг массы тела каждые 12 или 8 часов для детей в возрасте от 1 до 2 месяцев. Дети этого возраста должны тщательно контролироваться во время введения препарата.
У детей с массой тела более 40 кг рекомендуется доза, как для взрослых (смотрите таблицу). У детей старше 12 лет с массой тела менее 40 кг рекомендуется доза, как для детей с массой тела ≤ 40 кг. Максимальная доза у детей не должна превышать максимальную дозу для взрослых (2,0 г каждые 8 часов).
Продолжительность лечения, как правило, составляет от 7 до 10 дней. В целом цефепим рекомендуется применять не менее 7, но не более 14 дней.
При эмпирическом лечении фебрильной нейтропении продолжительность лечения обычно составляет до 7 дней или до окончания нейтропении.
Пациенты с нарушенной функцией почек. Цефепим выводится почками путем клубочковой фильтрации, поэтому больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин) дозу Цефепима необходимо откорректировать. У этих пациентов рекомендуемая начальная доза цефепима должна быть такой же, как у пациентов с КК более 50 мл/мин, за исключением пациентов, подвергающихся гемодиализу (таблица 2).
Таблица 2. Рекомендуемые дозы Цефепима для взрослых.
* В день проведения диализа инъекцию лекарственного средства необходимо выполнять после окончания процедуры диализа.
Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, тогда КК можно определять по нижеуказанным формулам.
Мужчины: КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140 – возраст) : 72×креатинин плазмы крови (мг/дл).
Женщины: КК (мл/мин) = показатель у мужчин×0,85.
При гемодиализе за 3 ч удаляется приблизительно 68 % дозы препарата. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в исходных рекомендованных дозах – 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом 48 ч.
У детей при нарушении функции почек рекомендуются изменения режима дозирования, пропорциональные тем, которые принимаются у взрослых, в соответствии с приведённой ниже таблицей.
Расчет показателей КК у детей
КК (мл/мин/1,73 м 2 ) = 0,55×рост (см): креатинин плазмы крови (мг/дл) или
КК (мл/мин/1,73 м 2 ) = 0,52×рост (см): креатинин плазмы крови (мг/дл) −3,6.
Способ применения
Цефепим после восстановления вводят внутримышечно, внутривенно струйно медленно в течение 3-5 мин либо капельно путём инфузии в течение не менее 30 мин.
Приготовление раствора для внутривенного введения
Цефепим восстанавливают одним из следующих растворителей: стерильная вода для инъекций; 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор декстрозы для инъекций; стерильная бактериостатическая вода для инъекций с парабенами или бензиловым спиртом в количествах, указанных в таблице 3.
Восстановленный раствор разбавляют одним из следующих совместимых инфузионных растворов для внутривенного введения: 0,9 % раствор хлорида натрия; 5 % и 10 % раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы с 0,9 % раствором хлорида натрия; 1/6 М раствор натрия лактата; раствор Рингера лактата; раствор Рингера лактата с 5 % раствором глюкозы.
Приготовление раствора для внутримышечного введения
Цефепим восстанавливают одним из следующих растворителей: стерильная вода для инъекций; 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор декстрозы для инъекций; стерильная бактериостатическая вода для инъекций с парабенами или бензиловым спиртом в количествах, указанных в таблице 3.
| Объем раствора для разведения (мл) Приблизительный объем полученного раствора (мл) Цефепим (1 г)ИнструкцияТорговое названиеМеждународное непатентованное названиеЛекарственная формаПорошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1.0 г СоставОдин флакон содержит вспомогательное вещество – аргинин. В виде смеси цефепима гидрохлорида и аргинина. ОписаниеБелый, почти белый или желтоватый порошок, гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группаБета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины IV поколения. Фармакологические свойстваФармакокинетика Время достижения максимальной концентрации цефепима в сыворотке крови при внутримышечном введении в дозе 0.5 г составляет 1-2 ч, при внутривенном введении в дозе 0.5 г – к концу инфузии. Средние концентрации цефепима в плазме крови при внутривенном введении в дозе 0.25 г, 0.5 г, 1 г и 2 г составляют 18, 39, 82, и 164 мкг/мл соответственно; при однократном внутримышечном введении в дозе 0.5 г, 1 г и 2 г – 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме 12 часов. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном введении 0.7 мкг/мл; при внутримышечном введении – 0.2 мкг/мл. Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения 0.25 л/кг; у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0.33 л/кг. Метаболизируется в печени и почках на 15 % с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80 % цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде, главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1 % введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19 % и не зависит от концентрации антибиотика в крови. 85 % выводится почками путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после внутривенного введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с экспозицией у взрослых после внутривенной дозы 2 г. Абсолютная биодоступность цефепима у 8 пациентов после внутримышечной инъекции в дозе 50 мг/кг составляла 82.3 (±15) %. Проникает в грудное молоко. Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин. Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени или с муковисцидозами (коррекции дозы не требуется). При почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима составляет 2 часа; при проведении гемодиализа – 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе – 19 ч. Не кумулирует в организме. Фармакодинамика Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высокоустойчив к действию большинства β-лактамаз; обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК (минимальная подавляющая концентрация) для цефепима составляет менее 2 для более 80 % изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов. Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – МПК от 0.1 до 0.3 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans. Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и метициллинустойчивых стафилококков резистентны к цефепиму. Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltpphilia (Pseudomonas maltophilia). Анаэробы: Prevotella spp. (включая Prevotella melaninogenicus) Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veilonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacterioides fragilis и Clostridium difficile. Показания к применению— инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, абсцесс легких, эмпиему плевры) и ЛОР-органов — инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные, включая пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорею) — инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря) — инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов — интраабдоминальные инфекции (включая перитонит) — бактериальный менингит у детей — фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита — инфицированные раны и ожоги — профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде Способ применения и дозыПрепарат вводят внутривенно (медленно в течение 3-5 минут) и внутримышечно (глубоко в мышцу). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефепиму. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при инфекциях мочевыводящих путей – 0.5-1 г 2 раза в сутки; при инфекциях другой локализации – по 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2 г 2 раза в сутки; при угрожающих жизни инфекциях – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней, доводя суточную общую дозу до максимальной – 12 г; при фебрильной нейтропении – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней; для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде – 2 г внутривенно в течение 30 минут (по окончании введения дополнительно вводят метронидазол 500 мг внутривенно) за 1 час до начала операции; во время длительной операции рекомендуется повторное введение через 12 часов в той же дозе, с последующим введением метронидазола. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 12 часов. При нейтропенической лихорадке, бактериальном менингите у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 8 часов. При нарушении функции почек следует скорректировать дозу. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции – 0.5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин – 0.5, 1 или 2 г 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина Adblock detector |
